运动人群及精神高度紧张的人群和其他缺乏左旋肉碱的人如老人均需要额外补充，尤其对于从事大运动量训练的运动员。在人体内左旋肉碱的主要生理功能是：作为脂肪酸运输的载体，以乙酰基左旋肉碱的形式将中长链脂肪酸，从细胞线粒体膜外转移到膜内，在线粒体基质中氧化，产生能量。这一生理功能使得左旋肉碱的补充具有许多重要作用。
1、减少身体脂肪，降低体重。
2、降低血清总胆固醇和甘油三酯，升高血清高密度脂蛋白，预防心脏病。
3、在运动时帮助身体燃烧脂肪，提高运动时的能量、耐力和运动成绩。
4、促进丙酮酸代谢供能，减少乳酸在肌肉细胞中的堆积。
5、增强心肌细胞氧化脂肪的能力，降低高强度运动时心脏的负担。
6、增强机体活力，缓解疲劳。
7、提高人体的免疫功能和肝功能。
8、预防运动时产生脂质过氧化物，保护肌纤维不受游离基团的伤害。
9、减慢人体的衰老过程。作为一个多功能、安全无副作用的营养补充品，在运动界许多人已开始注重补充左旋肉碱，主要用于减脂、增强耐力和抗疲劳。
在大众市场，左旋肉碱已是许多减肥产品和抗疲劳产品的主要成份。左旋肉碱的使用剂量和方法，目前还没有统一定论，国外实验显示每日补充肉碱0.5－4克（每天用量少于250毫克时效果不明显），分次在早、午餐前或运动前30分钟服用是安全而有效的。配合低脂、低碳水化合物饮食（不超过总热量的50％），可获得理想的减肥效果。
若想通过肉碱增加耐力，则应在在赛前数周就开始连续服用。不要在太晚的时间服用肉碱，以避免晚上精力太旺盛，影响睡眠。
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